Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Обзор препарата «Зелбораф» (вемурафениб). Инструкция, цена и отзывы о нем

Подавить раковую активность призваны современные препараты из подгруппы ингибиторов протеинтирозинкиназы. Их представитель с мощным противоопухолевым действием – «Зелбораф» на основе вемурафениба.

Как правило, его используют для борьбы с меланомой BRAF V600 подтипа мутаций, но допустимы и иные показания – по решению лечащего врача. Лекарство доказало свою эффективность – пятилетняя выживаемость онкобольных на фоне терапии возросла. Однако принимать таблетки с вемурафенибом самостоятельно запрещено – из-за высокой их токсичности.

Общее описание вемурафениба

Изучение механизма деления раковых клеток и причин появления злокачественных новообразований позволило специалистам найти путь прерывания цикла воспроизведения пораженных BRAF V600 мутацией меланоцитов. Появление медикаментов ингибиторов протеинтирозинкиназы стало прорывом в онкологии.

Зелбораф вемурафениб

Химическое вещество вемурафениб как представитель этой подгруппы в препарате «Зелбораф» уверено лидирует в схемах химиотерапии меланом. На аптечной полке средство от рака представлено в форме двояковыпуклых овальных таблеток, которые покрыты специально разработанной защитной оболочкой. Окраска их от оранжево-беловатой до розовато-белой. Имеется выдавленная гравировка VEM на одной стороне.

Зелбораф таблетки

Фасовка в аптечные картонные пачки в блистеры по 8 штук. В картонной упаковке находится до 7 подобных блистеров. Иных вариантов выпуска – лиофилизата для инфузий, либо суппозитории, или же трансдермальных пластырей – производителем не предусмотрено. Поэтому в аптечной сети предлагают исключительно таблетки под торговым наименованием «Зелбораф».

Показания к использованию лекарства

Исследования о возможности назначения вемурафениба преимущественно проводились в отношении разных форм меланомы, в том числе злокачественного, быстропрогрессирующего течения. Рассматривалось также использование медикамента при неоперабельных формах патологии с мутацией BRAF V600, но только у взрослых онкобольных.

Меланома

Однако в случае индивидуальной необходимости по решению специалистов врачебной комиссии онкодиспансера может быть принято решение о допустимости подобной химиотерапии при иных вариантах злокачественных новообразований – если предполагаемая польза будет превышать возможные негативные последствия.

Самолечение онкобольного вемурафенибом не допускается, поскольку имеется информация о тяжелых осложнениях вплоть до появления вторичных очагов опухолей в отдельных внутренних органах.

Фармакологический эффект «Зелборафа»

Сама по себе принадлежность к средствам с противоопухолевой активностью уже обусловливает направленность фармакологических эффектов медикамента.

Фармакодинамика

Как правило, механизм действия вемурафениба основан на способности подавлять серин-треонин-киназы, которые кодируются непосредственно геном BRAF. Из-за протекающих мутаций в нем происходит конститутивная по форме активация онкогенного белка. Итогом же становится пролиферация онкоклеток, но при отсутствии в их рецепторах факторов роста.

Поведенные научные исследования выявили результативность вемурафениба в отношении онкобольных с метастазами в головной мозг – суммарная противораковая эффективность достигает 17,8–18%, даже у лиц, уже получавших иные схемы химиолечения.

Фармакокинетика

Прием препарата

По системе биофармацевтической классификации вемурафенибу отведен 4-й класс – вещество с низкой как растворимостью, так и проницаемостью. При этом фармакокинетика вещества носит дозозависимый характер – при пероральном приеме дважды за сутки. Постепенное накопление в тканях происходит при постоянном поступлении активного компонента «Зелборафа». Всасывание осуществляется в тонких петлях кишечника. Особого влияния жирных блюд на этот процесс выявлено не было.

Преимущественный фермент, который принимает участие в метаболизме вемурафениба – изофермент CYP3A4. Установлено, что в плазме крови вещество находится в практически неизменной форме. До 95–97% дозы «Зелборафа» выводится через 16–18 суток через петли кишечника, и лишь 1–2% – почечными клубочками. Абсолютная биодоступность медикамента не установлена.

Читайте также:  Инструкция и противопоказания к применению «Пертузумаба» при лечении рака молочной железы

Инструкция по применению «Зелборафа»

В инструкции по применению к «Зелборафу» указано, что таблетки следует принимать исключительно внутрь, перорально. Измельчать либо растворять препарат не рекомендуется – лучше глотать целиком таблетку. При этом особого значения не имеет, до еды или с одновременно с приемом пищи будет приниматься лекарство.

Осмотр у доктора

Непосредственно до начала терапии онкобольному должен быть выполнен валидированный тест – на присутствие в опухоли BRAF V600 варианта мутации. Среднесуточная дозировка активного вещества достигает 960 мг – по 2 таблетки препарата 240 мг каждое утро, а затем вечером. Интервал между приемом таблеток – не менее 8–10 часов.

Отдельные указания:

  • все этапы химиотерапии «Зелборафом» должны проходить под строгим контролем и наблюдением опытного онколога-химиотерапевта;
  • в случае выявления прогрессирования меланомы терапию вемурафенибом отменяют;
  • при появлении симптоматики непереносимости химического вещества необходима коррекция дозы препарата либо его полная отмена;
  • при однократном пропуске приема таблетки ее можно принять позже, но не более 3,5–4 часов от момента предыдущего введения медикамента.

В целом лечение вемурафенибом происходит в стандартном режиме – курсами, с последующей оценкой его эффективности. Противоопухолевое средство переносится онкобольными хорошо.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и большинство известных и хорошо изученных противораковых лекарств, у «Зелборафа» имеется ряд ограничений к использованию. Абсолютным противопоказанием, безусловно, является индивидуальная непереносимость онкобольным активного компонента таблеток. Кроме того, для женщин – период беременности с последующей лактацией, а также недостижение онкобольными возраста 18–20 лет.

Среди относительных противопоказаний в инструкции указаны:

  • декомпенсация деятельности гепатоцитов/почечных клубочков;
  • тяжелые сбои водно-электролитного баланса;
  • чрезмерное удлинение QT по ЭКГ;
  • сочетанные формы меланом.

Далеко не со всеми аптечными медикаментами «Зелбораф» рекомендуется сочетать. Так, необходимо избегать комбинирования с «Варфарином», а также мощными ингибиторами/индукторами CYP3A4.

Отказ от алкоголя

Со всеми вариантами этилового спирта, в том числе и с растительными настойками из аптек, рецептами народной медицины, вещество вемурафениб также не сочетается. Во время лечения злокачественных новообразований от алкогольной продукции придется отказаться.

В случае передозировки медикамента поступали жалобы:

  • со стороны нервных структур – на цефалгии, головокружения, дисгевзии;
  • со стороны сердечно-сосудистых структур – на васкулиты;
  • со стороны зрительных структур – на увеиты;
  • со стороны пищеварительных структур – на диспепсические расстройства, снижение аппетита, похудание;
  • со стороны покровных тканей – на эффект фотосенсибилизации, дерматовысыпания.

Необходимо учесть, что из-за действия лучевой терапии частота негативных реакций «Зелборафа» возрастает.

Состав «Зелборафа» и его полезные свойства

В противораковом средстве «Зелбораф» активным компонентом является вемурафениб. Именно ему как ингибитору протеинтирозинкиназы свойственно препятствовать механизму образования киназ, тем самым прерывая цикл деления меланоцитов.

вемурафениб

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены диоксид кремния коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, а также присутствует стеарат магния. Их задача в составе медикамента – усиливать и поддерживать фармакологические эффекты вемурафениба.

Полезные действия «Зелборафа»:

  • купирование распространения основного очага меланомы;
  • предупреждение метастазирования – процесса перемещения раковых клеток с формированием вторичных новообразований;
  • повышение качества жизни онкобольных;
  • уменьшение выраженности раковой интоксикации;
  • удлинение сроков пятилетней выживаемости лиц с BRAF V600 мутацией меланоцитов.

Благодаря своевременно начатой химиотерапии таблетками «Зелбораф» лечащим врачам удается взять под контроль течение патологии, перевести болезнь на этап ремиссии.

Где лучше купить «Зелбораф» и цена на него

Приобрести противораковое средство «Зелбораф» в обычной аптечной сети даже в большом городе непросто. Как правило, требуется оформить предварительный заказ – по предъявлению рецептурного бланка от врача. Поскольку медикамент является новинкой для фармакологического рынка, то его поставки в мелкие аптеки не осуществляется.

Читайте также:  Обзор препарата «Адцетрис» (брентуксимаб ведотин) и инструкция по применению с отзывами

В сравнении цены на таблетки с вемурафенибом относительно доступные для онкобольных – за упаковку 56 штук потребуется заплатить от 60,5 до 135 тысяч рублей. Стоимость варьирует в прямой зависимости от доступности медикаментов от рака в населенном пункте.

Медикаменты в аптеке

Безусловно, имеется иной способ приобретения лекарства – в онлайн-аптеках. Достаточно зайти на официальный сайт производителя, где указать международное непатентованное название, дозировку активного компонента и количество приобретаемых упаковок, вариант оплаты заказа. Однако все риски подобных приобретений покупатель берет на себя – несвоевременность доставки, обман интернет-мошенниками, несоблюдение правил транспортировки медикамента.

Сроки годности и условия хранения

Для получения максимальной полезности от препарата против рака таблетки «Зелбораф» требуется правильно хранить. Производителем в инструкции указано, что температурный режим в помещении должен быть 22–28 градусов при обычной влажности.

Зелбораф хранение

Дополнительные условия хранения: избегать попадания на упаковку прямых солнечных лучей, не замораживать, не перегревать. Поскольку информация о безопасности вемурафениба для детей отсутствует, то рекомендуется проследить, чтобы таблетки не попадали в детские руки.

Средние сроки годности медикамента – 3 года. Даты указаны на торце аптечной упаковки – по истечении сроков годности принимать лекарство против рака запрещено.

Чем можно заменить «Зелбораф»

Полностью идентичных «Зелборафу» по химическому составу, а также фармакологическим действиям лекарств не выпускается. В случае непереносимости активного компонента таблеток с вемурафенибом специалисты будут подбирать их аналоги – со схожими противоопухолевыми эффектами.

В аптеках помимо «Зелборафа» можно купить следующие его заменители:

  • «Стиварга»;
  • «Гливек»;
  • «Иматиниб»;
  • «Миелофар»;
  • «Филахромин»;
  • «Гистамель»;
  • «Иглиб»;
  • «Неопакс»;
  • «Иресса»;
  • «Тарцева»;
  • «Сутент»;
  • «Нексавар»;
  • «Тайверб»;
  • «Тасигна»;
  • «Торизел»;
  • «Афинитор»;
  • «Вотриент»;
  • «Гиотриф».

Тем не менее следует помнить, что даже самые современные и безопасные заменители «Зелборафа», «Котеллик», к примеру, имеют свои особенности использования. Поэтому принимать решение о коррекции схемы химиотерапии может только специалист-онколог.

Отзывы специалистов и больных

Опыт борьбы с меланомой показывает: патология отличается коварством течения и резистентностью ко многим противоопухолевым медикаментам. Однако после выпуска ингибитора протеинтирозинкиназы «Зелбораф» у врачей появилось новое мощное орудие для купирования симптоматики этой болезни. Онкобольные же получили шанс на удлинение сроков жизни. Таблетки, как правило, хорошо переносятся и не дают тяжелых осложнений.

Виктория Владимировна, 47 лет, химиотерапевт

За годы своей трудовой практики в онкодиспансере через мой кабинет прошли люди с разными формами злокачественных новообразований. Если ранее диагноз меланома означал верную быструю гибель онкобольного, то в последнее время стандарты химиолечения были дополнены препаратом «Зелбораф». Его можно даже назвать главным лекарством в борьбе с меланомами. Эффективность в сравнении с иными медикаментами намного выше.

Тимофей Степанович, 60 лет, онколог

Недавно заметила, что моя большая родинка вдруг увеличилась, изменила цвет и начала болеть. Обратилась к врачу и прошла обследование. Диагноз меланома привел меня в панический ужас. Тем не менее химиотерапевт посоветовал мне пройти курс терапии препаратом «Зелбораф». Отзывы о лекарстве отличные. Поэтому я его приобрела через знакомых в Европе и начала прием таблеток. Переношу лечение хорошо, иногда только беспокоит легкая тошнота.

Ирина Генриховна, 55 лет

В моем возрасте недостойно жаловаться, что много заболеваний, но узнав, что появилась меланома, я расстроился. Планировал еще прожить 10–15 лет и воспитать внуков. Финансовых проблем в нашей семье нет, и я смог приобрести таблетки «Зелбораф», которые назначил мне онколог. Меланоме меня не победить, наоборот – это ей стоит меня бояться!

Федор Маркович, 71 год

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(1 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.