Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Нилотиниб – обзор и инструкция по применению лекарственного вещества

Таргетная терапия проводится при диагностировании у пациента онкологического заболевания. Лечение проводится методом химиотерапии первой линии с применением противоопухолевых препаратов. Нилотиниб используют при таргетной терапии хронического миелоидного лейкоза. Применение препарата возможно только по назначению врача.

Описание нилотиниба

Нилотиниб

Препарат нилотиниб относится к группе противоопухолевых средств, являющихся ингибитором протеинкиназа. Лекарство одобрено международной организацией FDA для применения при молекулярно-таргетной терапии рака.

Производится препарат в Швейцарии с торговым наименованием «Тасигна». Официальное название – Nilotinibum (лат.). В основе его состава находится действующий компонент, название которого соответствует наименованию препарата – нилотиниб.

Выпуск лекарственного средства осуществляется только в виде капсул. Упаковка нилотиниба может содержать от 4 до 120 капсул.

Препарат прошел множество исследований и получил официальное разрешение на применение. Его прямым назначением является лечение больных с онкологией, при проведении таргетной терапии. В сравнении с препаратами предшествующего поколения нилотиниб лучше переносится пациентами и оказывает более щадящее действие в плане интоксикации организма.

Показания к применению

Капсулы нилотиниба могут быть назначены онкологом только при подтверждении диагноза – хронический миелоидный лейкоз (код МКБ 10 – С92.1).

Хронический миелоидный лейкоз

Согласно инструкции по применению, показанием для таргетной терапии лекарством противоопухолевого действия служит развитие у больного хронической формы миелолейкоза при положительной реакции по отношению к филадельфийской хромосоме (хронической и акселерационной фазам).

Препарат назначают при непереносимости других противоопухолевых средств либо сопротивляемости организма относительно предыдущей терапии.

Фармакологическое действие ингибитора протеинкиназа

Нилотиниб избирательно воздействует на организм, оказывая ингибирующее действие на онкопротеиновые клетки свободного типа. Активен состав капсул и в отношении мутантных клеточных форм иматиниб-резистентного типа (кроме T315I мутации).

Возможно незначительное влияние на другие клетки протеинкиназы.

За исключением киназ, обладающих рецепторами, влияющим на увеличение тромбоцитов, или другими типами рецепторной чувствительности.

Изменения данных исследования на цитогенетический ответ отмечаются спустя три месяца, с сохранением в 52% до окончания терапии.

Фармакокинетика

После применения препарата поглощение его состава другими медикаментами составляет около 3%. Общая метаболизация – 30%.

Исследование крови

Действующее вещество полностью всасывается в кровь в течение трех часов. В соотношении с белками плазмы препарат связывается на 98%.

Нилотиниб назначается курсом, с учетом накопительного эффекта. При повышенной дозировке время максимальной концентрации вещества в крови сокращается.

Максимальная концентрация наблюдается на 8-й день применения препарата.

Основные метаболические пути – гидроксилирование и процесс окисления. В крови вещество циркулирует в неизменном виде. Доказано, что нилотинибовые метаболиты не обладают высокой фармакологической активностью.

Выведение из организма действующего вещества происходит на протяжении недели в момент дефекации с каловыми массами.

Читайте также:  Обзор препарата «Адцетрис» (брентуксимаб ведотин) и инструкция по применению с отзывами

Инструкция по применению нилотиниба

Противоопухолевый нилотиниб предназначен для перорального приема. Рекомендуется пить капсулы после еды с интервалом в два часа или за час до приема пищи.

Прием пищи

Дозировка назначается индивидуально. В инструкции указывается общая схема, предполагающая прием лекарства дважды в день в дозе 400 мг с сохранением точного промежутка в 12 часов.

Таргетная терапия должна продолжаться до тех пор, пока не будет отмечен стабильный клинический эффект от препарата.

Важно! Если больной попускает прием лекарства, второе применение препарата не предполагает увеличение дозировки.

Возможно повышение дозы, но только по указанию лечащего врача и при наличии у пациента показаний.

Особые указания

Терапия может осуществляться специалистом, имеющим практический опыт лечения больных данным препаратом.

Нилотиниб повышает риски возникновения анемии, тромбоцитопении и нейтропении. По этой причине в период лечения медикаментом рекомендовано сдавать кровь на общий анализ каждые 14 дней в течение двух месяцев. Затем анализ крови делают один раз за 4 недели. Если возникают признаки заболевания, дозировку сокращают или даже временно прекращают терапию.

Средства предохранения

Молодым людям, находящимся в детородном возрасте, следует предохраняться.

Также специалисты советуют на время лечения отказаться от выполнения занятий, требующих особой концентрации внимания, поскольку реакция больного может быть замедлена.

Противопоказания и побочные действия

Применение нилотиниба допускается, если у пациента подтверждается отсутствие противопоказаний.

Не рекомендовано проведение таргетной терапии препаратом при абсолютных противопоказаниях:

  • период беременности;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • грудное вскармливание;
  • чувствительность к любому компоненту состава.

При повышенных рисках для жизни пациента возможно применение лекарства под контролем врача больными с врожденным удлинением QT интервала, непереносимостью галактозы, почечной или печеночной недостаточностью либо тяжелой формой недостатка лактазы.

Прием капсул несовместим с употреблением алкоголя или наркотических веществ.

Побочный эффект и передозировка

Аллергия

Проникая в кровь, препарат оказывает эффект блокирования раковых клеток и воздействует на весь организм. По этой причине в период таргетной терапии у больных часто наблюдаются побочные эффекты.

Важно! При точном соблюдении всех особенностей лечения у пациента проявляется меньше признаков побочной реакции. Также их интенсивность во много раз слабее.

Частые симптомы побочной реакции:

  • тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, нейтропения или панцитоперия;
  • гипофосфатемия, анорексия, сахарный диабет, гипергликемия;
  • депрессивное состояние, проблемы со сном, повышенная возбудимость;
  • мигрени и головокружения;
  • повышение внутриглазного давления;
  • вертиго;
  • отдышка, кашель, кровотечение из носа;
  • нарушение функций органов ЖКТ;
  • гипербилирубинемия;
  • аллергическая реакция;
  • мышечные спазмы, миалгия, боль в суставах и костях, артралгия.

Возможно проявление множества других побочных реакции, в зависимости от склонности организма к определенным патологиям и общего состояния здоровья.

Передозировка нилотиниба характеризуется увеличением выраженности симптомов. Для восстановления состояния пациента требуется медицинская помощь и проведение противосимптоматической, а также интоксикационной терапии.

Лекарственное взаимодействие

Для сохранения эффективности нилотиниба важную роль играет лекарственное взаимодействие.

Читайте также:  Инструкция по применению «Вотриент» (пазопаниб) и обзор препарата

При одновременном применении большинство медикаментозных средств и нилотиниба изменяется концентрация действующего вещества в плазме.

Не рекомендуется совместное применение противоопухолевого средства и препаратов:

  • группы ингибиторов CYP3A4 изофермента (например, «Кетоконазол»);
  • антиаритмического действия (например, «Дизопирамид»).

Допускается совместная терапия при необходимости приема блокаторов группы Н (гистаминовых рецепторов), но при соблюдении интервала в 10 часов до применения нилотиниба или спустя два часа после.

Состав препарата и аналоги

Капсулы нилотиниба имеют основной состав, который включает 200 мг или 400 мг одноименного действующего вещества и дополнительные компоненты – кросповидон, маннитол, полоксамер, стеарат магния и кремневый диоксид. Оболочка капсулы состоит из титанового диоксида и желатина.

Нилотиниб

Основной компонент противостоит раковым клеткам и блокирует их активность и способность к размножению. Препарат обладает токсическим эффектом, поэтому его прием рекомендован только строго в соответствии с показаниями.

Вещество нилотиниб проникает в кровь и влияет на работу головного мозга, нервной системы и органов ЖКТ.

Не имеет аналогов. Его особенность заключается в том, что выпускаются препараты-синонимы, имеющие аналогичный состав, но разные торговые названия: «Нилотиниб», «Тасигна» и «Нилотиниба гидрохлорида моногидрат».

Где лучше купить нилотиниб, его цена и условия хранения

Оригинальные препараты нилотиниба лучше приобретать в обычных аптеках. Поскольку лекарство редко бывает в наличии, специалисты рекомендуют делать заказ медикамента. Не рекомендуется заказывать лекарственное средство через неизвестные интернет-аптеки, предлагающие препарат за низкую стоимость, поскольку существует большой риск приобретения подделки.

Заказ лекарства

Средняя стоимость нилотиниба – от 76 000 рублей.

Храниться капсулы должны в упаковке и запечатанном блистере при температуре не более 30 градусов. Срок хранения – три года с даты производства.

Отзывы пациентов и врачей о нилотинибе

Миелоидный лейкоз – онкологическое заболевание, которое на начальных стадиях можно лечить таргетной терапией при помощи нилотиниба. Прием лекарства сказывается на всем организме, к тому же не всегда удается добиться положительного результата при таком серьезном заболевании, поэтому встречаются о медикаменте как положительные, так и отрицательные отзывы.

Нилотиниб достаточно эффективен. Начинать принимать его желательно в условиях стационара. Если терапия очень длительная, можно позже переходить на амбулаторное лечение. Несмотря на все положительные результаты от лечения, в 90% случаев у пациентов возникают побочные реакции. Прием медикаментов данной группы в большинстве случаев не обходится без негативных последствий.

Николай Александрович, врач-онколог, г. Краснодар

Муж принимает нилотиниб уже три месяца. Препарат вызывает сильные мышечные и головные боли. Однако, согласно данным исследований, лечение привело к значительным положительным изменениям. Против побочных эффектов врач назначил отдельные препараты.

Александра, г. Пермь

Нилотиниб принимаю с 2016 года. Побочные реакции, конечно, присутствуют, но результат лечения рака перевешивает. Лечащий врач отмечает, что болезнь постепенно отступает, поэтому прием лекарства буду продолжать и дальше, несмотря на появившиеся симптомы сопутствующих патологий.

Дмитрий, г. Тула

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий