Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Инструкция по применению препарата «Ксалкори» (Crizotinib) и полный его обзор

«Ксалкори» – это уникальное медикаментозное средство, назначаемое при немелкоклеточном раке легких (НМРЛ). Лекарство является так называемым таргет-препаратом, оказывает воздействие на область поражения на клеточном уровне, благодаря чему значительно уменьшается число возможных побочных реакций.

Ксалкори

Общее описание препарата

«Ксалкори» – это торговое наименование препарата, действующая составляющая которого – кризотиниб. Активный компонент представляет собой ингибитор тирозинкиназы для перорального использования в виде порошка с белым либо бледно-желтым оттенком. Способность кризотиниба к растворению зависит от уровня рН в организме.

Согласно международной классификации, по производимому эффекту «Ксалкори» – это противоопухолевый препарат, по воздействию на организм – ингибитор протеинкиназы.

Выпускается медикамент в твердых желатиновых капсулах.

Показания к использованию и фармакологическое действие

Назначается прием «Ксалкори» в качестве терапии онкологических заболеваний злокачественного характера, а именно – при распространенном немелкоклеточном раке легких, экспрессирующей киназу анапластической лимфоме (ALK). Причем принимать это лекарство можно лишь по рекомендации врача и после полной диагностики.

Рекомендации врача

Действующая составляющая препарата способствует угнетению активности некоторых особых тирозинкиназ.

Фармакодинамика

Влияние лекарства на организм полностью не изучено, хотя клиническими исследованиями было доказано воздействие на ALK, HGFR, POS1 и RON. Средство благоприятствует блокировке основных процессов, которые регулирует NPM-ALK-позитивный ген.

В итоге не фосфорилируется сигнальный белок и активатор биосинтеза STAT3. При помощи каспазы третьей группы осуществляется активизация процессов, запускающих апоптоз. Благодаря чему гибнут злокачественные клетки при таких патологиях, как нейробластома, немелкоклеточный рак легких, лимфома.

При лечении «Ксалкори» отклонение в промежутке QT составляет приблизительно 12 мс.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация кризотиниба в организме достигается спустя 4–6 часов после приема лекарства. Изостатическое скопление в организме препарата фиксируется спустя 14 дней и держится постоянно до конца лечения.

Период полувыведения составляет примерно 42 часа, чем определяется срок воздействия медикамента. Выведение осуществляется в основном в процессе дефекации (больше 60%), в меньшем количестве – с мочой (чуть больше 20%).

Инструкция по применению «Ксалкори»

Прежде чем приступить к лечению, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, а также внимательно прочесть инструкцию по применению медикамента.

Чтение инструкции по применению медикамента

Способ и дозировка

Как правило, суточная доза препарата – 0,5 г, делится она на 2 приема с 12-часовым промежутком. Использовать лекарство можно независимо от употребления пищи. Если пропущен прием, капсула может быть принята не позднее чем спустя 6 часов от предложенного времени. Иначе процедуру нужно пропустить. При появлении после использования лекарства рвоты следует отказаться от вторичного применения препарата, и проконсультироваться с врачом.

При печеночных заболеваниях среднего и умеренного течения дневная дозировка медикамента составляет 0,4 г, разделенная на 2 приема. Если увеличился уровень АСТ и билирубина в крови, суточное количество лекарства уменьшается до 0,25 г (250 мг).

При расстройстве почечных функций, протекающих в легкой и средне-тяжелой форме, назначается стандартное количество средства. Если клиренс креатинина составляет меньше 30 мл/мин (с учетом, что больной не подвергается диализу), дневная дозировка лекарства снижается до 250 мг.

Рвота

Людям старшей возрастной категории обычно назначается стандартная терапевтическая дозировка.

Если отмечается возникновение серьезных негативных эффектов, суточная дозировка медикамента уменьшается поначалу до 0,4 г (деленная на 2 приема), а в дальнейшем до 0,25 г. Если не было обнаружено эффективности от применения препарата, лечение следует прекратить.

Читайте также:  Инструкция по применению «Карбоплатина» и отзывы о препарате

Особые указания

В некоторых случаях при приеме «Ксалкори» может развиться лекарственно-индуцированная гепатотоксичность, что может стать причиной смерти больного. Согласно клиническим исследованиям подобное явление отмечается крайне редко, меньше чем в 1% случаев.

При использовании в качестве химиотерапии кризотиниба иногда развиваются тяжелые, угрожающие жизни либо фатальные ИЗЛ или пневмонит. Чтобы избежать этого, нужно регулярно контролировать состояние больного по поводу образования проблем с легочной системой. Если диагностированы данные патологии, обусловленные приемом «Ксалкори», от лечения препаратом придется отказаться.

В процессе приема «Ксалкори» нужно периодически (1 раз в месяц на протяжении 3 месяцев с начала терапии) сдавать кровь на биохимию и клинику. Если обнаружены отклонения от стандартов, проводится корректировка дозировки лекарства согласно аннотации.

Анализ крови

Если у пациента прежде наблюдалось увеличение интервала QT, имеется склонность к развитию подобного состояния или назначен прием препаратов, удлиняющих промежуток QT, регулярно проводится обследование на ЭКГ, а также проверка уровня электролитов в кровотоке.

Как воздействует лекарство на управление транспортом и работу со сложными механизмами, не известно. Все же пациентам, принимающим «Ксалкори», нужно быть осторожными, выполняя эти виды деятельности, если на фоне лечения нарушилась зрительная функция, появились головокружения либо вялость.

Противопоказания и побочные действия

Прием «Ксалкори» при лечении опухолей строго запрещен при наличии:

  • гиперчувствительности к любой составляющей медикамента;
  • тяжелых печеночных патологий;
  • терминальных стадий ХПН, включая те, при которых необходимо проводить гемодиализ;
  • беременности.

Самые тяжелые побочные действия на фоне приема «Ксалкори» – это развитие гепатотоксичности, ИЗЛ либо пневмонита, увеличение промежутка QT.

Головокружение

Чаще всего при лечении данным препаратом отмечалось возникновение:

  • рвотных позывов;
  • проблем со зрением;
  • проблем с испражнением;
  • отечности;
  • кожных высыпаний;
  • повышенной активности трансаминазы;
  • ухудшения аппетита;
  • повышенной утомляемости;
  • головокружения;
  • нейропатии.

Также возможно развитие различных негативных реакций относительно разных органов и систем в организме.

Ухудшение аппетита

В сердечно-сосудистой системе:

  • брадикардия (включая синусовую);
  • понижение ЧСС;
  • увеличение промежутка QT на ЭКГ;
  • обморочные состояния.

В пищеварительных органах:

  • расстройства в функциях пищевода;
  • боли в области живота;
  • некоторые стоматологические заболевания;
  • диспепсия;
  • печеночная недостаточность;
  • перфорация ЖКТ.

Относительно лабораторных исследований иногда:

  • повышается активность трансаминаз печени (АЛТ, АСТ, гамма-глутамилтрансферазы);
  • нарушаются печеночные функции;
  • повышается активность щелочной фосфатазы.

Анемия

В кроветворной системе:

  • нейтропения;
  • лейкопения;
  • понижение уровня белых клеток в кровотоке;
  • лимфопения;
  • анемия;
  • понижение гемоглобина;
  • тромбоцитопения.

В ЦНС:

  • ишиас;
  • поверхностная нейропатия (включая моторную, сенсорную и мотосенсорную);
  • дизестезия;
  • шаткость при ходьбе;
  • неврит;
  • снижение чувствительности;
  • паралич малоберцового нерва;
  • дисгевзия;
  • головные болий;
  • нарушения функции сна.

Головные боли

В системе органов дыхания:

  • ИЗЛ (острого респираторного дистресс-синдрома, пневмонита, альвеолита);
  • инфекционные патологии в верхних дыхательных путях;
  • одышка;
  • кашель.

В мочевыделительных органах:

  • множественные кисты в почках с их кровотечением и инфицированием;
  • почечный абсцесс;
  • увеличение уровня креатинина в кровотоке;
  • понижение клиренса креатинина в почках.

В опорно-двигательной системе:

  • суставные боли;
  • боли в спине и за грудиной;
  • вялость и атрофии в мышцах.

Боли в спине

Использование в детском возрасте

Сведений о безвредности и эффекте при лечении лекарством пациентов детской и подростковой возрастной категории нет, поэтому препарат не назначается до достижения 18 лет.

Использование беременными и кормящими матерями

В процессе клинических исследований воздействия кризотиниба на организм животного в дозировке, которая соответствует терапевтической для людей, было выявлено наличие тератогенного и эмбриотоксического воздействия. Возможность развития осложнения беременности не установлена, однако в процессе практического применения лекарства в 2–4% случаев было определено наличие тяжелой патологии плода, в 15–20% случаев у беременных произошел выкидыш.

Читайте также:  Инструкция по применению «Эпирубицина», аналоги и отзывы пациентов

Возможность проникновения кризотиниба в материнское молоко, а также влияние его на грудное вскармливание не установлены. Однако во избежание возможной опасности для малыша его лучше перевести на искусственное питание.

Грудное вскармливание

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем. Передозировка

Под действием сильных ингибиторов энзима CYP3A повышается плазменный уровень кризотиниба. По этой причине таких сочетания следует избегать. В случае, когда этого избежать нельзя, суточная дозировка «Ксалкори» снижается до 250 мг. Когда человек прекратит принимать ингибиторы CYP3A, дозировка кризотиниба увеличивается до рекомендованного уровня.

Под влиянием стимуляторов фермента CYP3A снижается терапевтическое действие «Ксалкори». Как следствие, на время лечения нужно отказаться от приема «Карбамазепина», «Фенобарбитала», «Фенитоина», «Рифабутина», медикаментов, в которых содержится зверобой.

Значительно увеличивается опасность развития необратимых последствий, если совместно с «Ксалкори» принимать «Алфентанил», «Циклоспорин», «Дигидроэрготамин», «Эрготамин», «Фентанил», «Пимозидон», «Хинидин», «Сиролимус», «Такролимус» и иные средства, при метаболизме которых участвует энзим CYP3A.

Фентанил

Употреблять алкоголь во время лечения «Ксалкори» запрещено, так как из-за этого повышается гепатотоксичность.

Если в процессе использования «Ксалкори» была превышена дозировка, назначается стандартное поддерживающее лечение. Специфического антидота от действующей составляющей медикамента нет.

Состав препарата

Кроме активного вещества, в составе «Ксалкори» содержатся:

  • коллоидный диоксид кремния;
  • целлюлоза;
  • фосфат кальция;
  • крахмал;
  • магниевые соединения;
  • титан;
  • химически нейтральные красители.

Где лучше купить «Ксалкори» и его цена. Условия хранения

Хотя препарат является официально зарегистрированным на территории Российской Федерации, в свободную продажу он поступает редко.

Приобрести лекарство в аптеке можно лишь в Москве или Санкт-Петербурге. К тому же медикамент отпускается только по рецептам врача независимо от того, в каком государстве его приобретают. По поводу приобретения «Ксалкори» в качестве лекарственного обеспечения следует обратиться к лечащему врачу для оформления рецепта.

В московских аптеках лекарство в среднем стоит от 140 до 275 тысяч рублей за упаковку с 60 капсулами.

Помимо аптек, медикамент можно заказать через интернет или через посредника из Европы.

Чтобы не приобрести случайно фальсификат, приобретая лекарство в аптеке или заказывая его в интернете либо через посредника, обращайте внимание на наличие соответствующей маркировки на коробке. Если же препарат заказан через посредника, то следует обратить внимание, имеется ли кассовый документ, подтверждающий подлинность медикамента.

Аптека

Хранить лекарство следует при температуре 20–25 градусов. Препарат годен к использованию в течение трех лет.

Аналоги «Ксалкори»

Среди аналогов уникального средства «Ксалкори» можно отметить лишь его дженерик, разработанный индийскими фармацевтами, – LuciCriz. Но его эффективность невозможно сравнить с оригиналом. Под влиянием дженерика возможно усугубление самочувствия больного вплоть до формирования смертельных последствий.

Отзывы о лекарстве

Немелкоклеточный рак легкого – одна из самых тяжелых болезней. Продолжительность жизни пациента с таким заболеванием очень недолгая. При лечении «Ксалкори» можно продлить данный период до нескольких лет и надолго нормализовать самочувствие пациента. По моему мнению – это прекрасный результат.

Антон Владимирович, врач-онколог

Прохожу курс терапии с помощью «Ксалкори» уже шесть месяцев. Прежде врач не мог сказать ничего утешающего, теперь наметилась первая положительная динамика. Единственный минус – появление побочных реакций, но дозировку пока снижать не пришлось.

Валерий, 41 год

Препарат мне посоветовали в качестве терапии при раке легких. Перед приобретением лекарства я ознакомилась с массой информации о нем. После продолжительных колебаний я все-таки решила начать лечение и совершенно не жалею. У меня получилось практически полностью излечиться, но принимать препарат я еще не закончила, надеюсь, что «Ксалкори» поможет мне полностью избавиться от болезни.

Антонина, 45 лет

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(5 оценок, среднее: 5,00 из 5)
Загрузка...
Добавить комментарий