Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Эверолимус – эффективное средство с противоопухолевым действием

Современные достижения фармакологической промышленности, позволяет людям обрести новую надежду – победить раковые клетки в организме. К примеру, с помощью лекарства эверолимус.

Успешность его применения позволяет расширять возможности онкологов в проведении химиотерапии злокачественных новообразований, к тому же с селективной избирательностью – воздействие оказывается исключительно на опухолевые клетки, тогда как здоровые ткани не страдают от медикамента. Однако у препарата есть ряд ограничений к введению в организм людей. Поэтому самолечение им запрещено.

Общее описание и торговые названия эверолимуса

Анифитор

Инновационная подгруппа противоопухолевых медикаментов – ингибиторы передачи пролиферативного импульса в клетках – удачно пополнилась новым представителем. Эверолимусу присуще избирательно подавлять серин-треониновый импульс киназы mTOR.

На аптечной полке медикамент представлен в единственном лекарственном варианте – плоские продолговатые таблетки с желтоватым оттенком. На одной стороне имеется оттиск NVR, на другой –  LCL и фаска. На изломе определяется беловатая крошка.

Производителем выпускается несколько вариантов таблеток – с разным объемом активного вещества. Минимальная доза эверолимуса – 2,5 мг. Максимальная дозировка достигает 10 мг. В картонной аптечной упаковке таблетки размещены в блистерах по 10 штук – от 2 до 9 блистеров. Торговые названия эверолимуса – «Сертикан» либо «Афинитор».

Эверолимус

Иных форм выпуска медикамента – раствор для парентерального введения либо суппозиториев и концентратов для инфузий – не выпускается.

Когда применяют эверолимус

Специалисты рекомендуют препараты с эверолимусом при комплексном лечении следующих патологий:

  • почечно-клеточный распространенный вариант рака, даже с метастатическим процессом и неэффективности предшествующей антиангиогенной терапии;
  • нейроэндокринные обширные по площади новообразования пищеварительной системы, паренхимы легких или же поджелудочной железы;
  • гормонозависимый вариант поражения раком молочной железы, особенно в периоде постменопаузы, в том числе в схеме лечения ингибитором ароматазы либо после проведенного курса воздействия эндокринными медикаментами;
  • гигантоклеточные субэпендимальные астроцитомы, даже ассоциированные с туберозным склерозом – при отсутствии проведения хирургического способа удаления новообразования;
  • ангиомиолипома структуры почки, но не требующая хирургического иссечения очага.

Помимо перечисленных, в инструкции по применению показаний для использования медикамента с эверолимусом, в индивидуальном порядке специалисты могут рекомендовать при иных формах опухолей. Самолечение абсолютно недопустимо.

Фармакологический эффект препарата

Сама по себе принадлежность к подгруппе ингибиторов передачи пролиферативного сигнала обусловливает противоопухолевую активность медикамента.

Фармакодинамика

Специфически воздействуя на серин-треониновый комплекс киназы mTOR, блокирует преобразование белков пораженной раком клетки – за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12. На этом фоне происходит остановка процесса деления онкоклеток – уже на стадии G1 цикла.

Блокирование раковых клеток

На этом влияние на Т-клетки не останавливается. Одновременно прекращается стимулирование фактора роста пролиферации клеток – как негемопоэтических, так и в равной мере гемопоэтических.

Фармакокинетика

После перорального приема противоопухолевых таблеток пик концентрации в русле крови достигается через 1,5–2 часа. Биодоступность будет выше для диспергируемых таблеток – около 90–92%. Уменьшению этих параметров способствует употребление одновременно жирных блюд. Поэтому прием эверолимуса специалисты рекомендуют с растительной пищей. Взаимосвязь с белками плазмы достигает 74–76%.

Поскольку эверолимус является непосредственно субстратом CYP3F4, а также Р-гликопротеина, то в русле крови он циркулирует в неизмененном виде. Иммуносупрессивная активность метаболитам не свойственна. Выведение из организма осуществляется преимущественно с каловыми массами, в меньшей степени – с мочой.

Читайте также:  «Трастузумаб» – препарат для лечения женских онкологических болезней

Инструкция по применению эверолимуса

Пероральный прием медикамента, как производитель это указывает в инструкции, должен происходить однократно в сутки – лучше в одни и те же часы и натощак либо после легкого завтрака. Таблетку необходимо проглатывать без предварительного измельчения. Можно запивать небольшим количеством воды или морсом.

Доктор выписывает рецепт

Если стандартный способ приема противоопухолевого препарата невозможен – онкобольному затруднительно проглотить лекарственное средство – допустимо растворить таблетку в воде и принять суспензию. Химиотерапию продолжают до сохранения клинического эффекта, либо до появления признаков токсичности от действующего вещества эверолимуса.

Особые указания:

  • стартовая дозировка медикамента 10 мг в сутки;
  • при появлении симптомов медикаментозной интоксикации объем эверолимуса снижают вдвое;
  • на всем протяжении химиотерапии требуется контроль функциональной активности почечных клубочков;
  • онколог, проводящий лечение препаратом, должен постоянно контролировать самочувствие онкобольного и своевременно корректировать дозировку медикамента.

Нарушать инструкции врача и самостоятельно изменять дозы или кратность приема лекарства от рака недопустимо.

Противопоказания и побочные эффекты

Подгруппа противораковых медикаментов имеет свой ряд ограничений к использованию. Так, у эверолимуса в перечне противопоказаний присутствуют:

  • декомпенсация функции гепатоцитов;
  • детский возраст онкобольных – до трех лет;
  • беременность, а также период лактации;
  • одновременное использование с мощными индукторами изофермента CYPR3A4;
  • повышенная восприимчивость к компонентам медикамента;
  • непереносимость эверолимуса.

С максимальной осторожностью проведение терапии лекарством допустимо у лиц перед хирургическим вмешательством или же с непереносимостью лактозы.

Взаимодействие с противовирусными средствами – подавление активности ВИЧ – недопустимо. Отдельные фитолекарства, к примеру, зверобой, способны снижать концентрацию действующего вещества в русле крови. Обратным будет эффект от употребления блокаторов кальциевого канала, противогрибковых средств, а также макролидов.

Венозный тромбоз

С этиловым спиртом в любой его форме – даже настойки целебных трав – эверолимус сочетать нельзя из-за высокой токсичности для организма подобной комбинации. При передозировке медикамента поступали жалобы на расстройства самочувствия в виде:

  • повышения параметров давления;
  • венозного тромбоза;
  • диспепсических расстройств;
  • пневмоний и пневмонитов;
  • дерматовысыпаний;
  • миалгий/артралгий;
  • снижения скорости регенерации тканей.

Химиотерапию прекращают, если тяжесть побочных реакций не позволяет принимать препарат.

Состав и полезные свойства

В каждой таблетке активным веществом является непосредственно эверолимус – в дозах 2,5 мг, а также 5 или 10 мг. Именно ему присуще подавлять рост раковых клеток и оказывать ингибирующее воздействие на механизмы их деления.

Эверолимус в составе

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены лактоза безводная, кросповидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, а также магния стеарат и бутилгидрокситолуол. Их задача в составе медикамента – поддерживать и усиливать противоопухолевые свойства эверолимуса.

Полезные свойства при приеме таблеток:

  • уменьшение размеров злокачественного новообразования;
  • прекращение роста мутировавших клеток;
  • предупреждение метастазирования – появления вторичных раковых очагов;
  • увеличение сроков пятилетней выживаемости;
  • повышение качества жизни онкобольных.

В целом физико-химические свойства эверолимуса позволяют достичь поставленных врачом задач – не допустить выхода опухоли за пределы одного органа, а также подавить раковую активность на клеточном уровне.

Цена препаратов с эверолимусом

Приобрести таблетки с эверолимусом можно в специализированных отделах аптечных сетей, у которых имеется лицензия на подобную фармакологическую деятельность. В мелких аптеках данное лекарство не представлено. Для отпуска медикамента онкобольному провизор поинтересуется рецептом от врача, в котором должны быть указаны все важные сведения – наименование МНН активного вещества, его дозировка и количество таблеток, а также способ и кратность их приема.

Аптека

Вариабельность расценок на противоопухолевое средство объяснимо различным объемом активного компонента. Так, 2,5 мг препарата в упаковке обойдется покупателю в аптеке в 93–95 тысяч рублей, тогда как за таблетки 5 мг придется заплатить 123–125 тысяч рублей. Дороже всего лекарство по 10 мг – 170–175 тысяч рублей.

Читайте также:  Обзор, отзывы и инструкция по применению офатумумаба («Арзерра»)

Имеется возможность оформления покупки лекарства от рака в интернет-аптеках. Достаточно зайти на официальный сайт производителя и ознакомиться с предлагаемой информацией об эверолимусе. Затем заполнить бланк заказа – указать способ оплаты покупки, адрес доставки. Однако у этого способа покупки имеется ряд нежелательных последствий. Одним из них является высокий риск столкновения с интернет-мошенниками. Другой же – получение некачественного медикамента.

Сроки годности и условия хранения

Сохранить фармакологическую противораковую активность лекарствам помогает правильно созданные условия для их хранения. Так, упаковку с таблетками с эверолимусом рекомендуется держать в закрытом шкафу на полке при температуре в помещении не более 25–30 градусов и обычной влажности воздуха.

Защита от солнца

Важно проследить, чтобы прямые солнечные лучи не попадали на картонную упаковку медикамента, поскольку они могут изменить химическую структуру активного вещества лекарства.

Если в семье имеются маленькие дети, то следить за условиями хранения препарата необходимо еще тщательнее. Таблетки не должны быть доступными для малышей. Они могут нанести непоправимый урон их организму – лекарственное отравление иногда даже может быть с летальным исходом.

Аналоги лекарства

С содержанием эверолимуса на фармакологическом рынке представлено два медикамента – «Сертикан», а также «Афинитор». Они имеют идентичную противораковую активность.

Если у онкобольного индивидуальная непереносимость этих лекарств против рака, то специалисты будут подбирать схему химиотерапии из медикаментов со схожими фармакологическими свойствами, но иным составом, например:

  • «Оренсия»;
  • «Лефлайд»;
  • «Майфортик»;
  • «Баксмун»;
  • «Мифенакс»;
  • «Супреста»;
  • «Лефно»;
  • «Элафра»;
  • «Лефлуномид»;
  • «Ралеф»;
  • «Сиролимус»;
  • «Солирис»;
  • «Бенлиста»;
  • «Гилениа»;
  • «Яквинус»;
  • «Абаджио»;
  • «Отеслав».

Тем не менее необходимо помнить, что каждый из перечисленных противоопухолевых препаратов имеет свой механизм подавления раковой деятельности в очаге, а также показания/противопоказания к приему.

Отзывы о лечении

Лучшие препараты против рака – это минимум побочных эффектов, но с максимальной их противоопухолевой активностью. Этим требованиям полностью соответствует вещество эверолимус. Практика его использования онкологами подтверждает – очаг рака уменьшается намного быстрее, чем от иных лекарств. Больными переносится хорошо.

Алина Викторовна, 47 лет, онколог

Главная заповедь онкологов – назначить лекарства так, чтобы нанести минимальный урон здоровью онкобольного, но полностью подавить опухолевую активность в очаг, стало намного проще соблюдать после появления эверолимуса. Механизм его воздействия изучен довольно хорошо, равно как свойства и противопоказания. Препарат допустимо принимать, пока сохраняется терапевтическая эффективность.

Игорь Львович, 54 года, химиотерапевт

Недавно у меня в груди нашли опухоль. Однако вмешательство проводить уже поздно. Поэтому специалист рекомендовал мне пероральный прием таблеток с эверолимусом. Переношу их нормально, побочных реакций не отмечала. Надеюсь, что благодаря им мне удастся справиться с новообразованием.

Виктория Сергеевна, 41 год

В нашей семье от раковых болезней погибло несколько человек. Я поэтому слежу за своим здоровьем особенно тщательно – ежегодно полностью обследуюсь в поликлинике. В этом году у меня был обнаружен очаг с раком в поджелудочной железе. Операцию специалист сказал, что сделать невозможно, рекомендовал ежедневно пить таблетки с эверолимусом. Стоимость упаковки меня, конечно, удивила. Однако жизнь мне дороже. Приобрела по рецепту в аптеке и начала курс лечения. Руки опускать не собираюсь. Считаю, что у меня все нормализуется – раку меня не сломить. К тому же меня активно поддерживают мои дети, помогают пережить трудное время.

Инесса Константиновна, 56 лет

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.