Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Обзор Эрлотиниба (Erlotinib) с отзывами и инструкция по применению, цена, аналоги

Для подавления раковой активности у специалистов имеется ряд мощных современных лекарств. Среди них яркий представитель ингибиторов протеинтирозинкиназы – эрлотиниб.

Его фармакологическая активность направлена на торможение роста ряда групп опухолевых клеток, что ведет к их гибели. Процесс происходит непосредственно в злокачественном очаге, поэтому негативного воздействия на здоровые ткани не оказывается. Рекомендовать курс химиотерапии эрлотинибом должен исключительно онколог – по клиническим показаниям.

Главное о Эрлотинибе

Эрлотиниб

Добиться мощного противоракового эффекта от медикамента с одновременно минимальными побочными реакциями в виде лекарственной интоксикации – непростая задача. Однако ее выполнение вполне под силу химическому веществу эрлотиниба гидрохлориду.

На аптечной полке оно представлено в форме двояковыпуклых округлых таблеток, которые покрыты специально разработанной защитной пленочной оболочкой беловатого либо желтоватого цвета. На одной из сторон производителем расположена гравировка ERL, на другой нанесены цифры 100. На поперечном срезе – крошка белого оттенка.

Выпускается два варианта – по 100 мг активного компонента либо таблетки по 150 мг эрлотиниба гидрохлорида.

Фасовка 10 штук в защитные блистеры из ПВХ. В аптечной упаковке представлено три блистера, а также подробная инструкция по применению на официальном языке потребителя.

Иных форм выпуска медикамента с эрлотинибом производителем в аптеки не направляется – ни суппозиториев, ни растворов для инфузий. Торговые наименования:

  • «Тарлениб»;
  • «Эрлотиниб-натив»;
  • «Тарцева».

Оптимальные дозы медикамента, кратность и способ введения в организм онкобольного рекомендует лечащий врач. Самолечение абсолютно недопустимо.

Самолечение недопустимо

Показания к применению

Онкологи рекомендуют химиотерапию эрлотинибом в следующих случаях:

  • пациентам с немелкоклеточным раком паренхимы легких – при местнораспространенном течении новообразования либо при метастатической форме болезни, в том числе с мутациями в звене генов EGFR;
  • потребность в поддерживающей терапии эрлотинибом при немелкоклеточном поражении опухолью паренхимы легких – при отсутствии положительной динамики клинической картины после проведенных нескольких курсов химиолечения препаратами платины;
  • первая линия медикаментозного воздействия на опухолевый очаг в поджелудочной железе – в сочетании с гемцитабином.

Врачебная комиссия

Дальнейшие исследования подгруппы ингибиторов протеинтирозинкиназы продолжаются. Поэтому онкологи допускают возможность использования медикамента и при иных формах рака – по индивидуальным показаниям, после одобрения врачебной комиссии онкодиспансера, если ожидаемая польза от подобной терапии будет превышать возможные побочные реакции на организм онкобольного.

Фармакологические эффекты Эрлотиниба

Сама по себе принадлежность эрлотиниба к подгруппе средств ингибиторов протеинтирозинкиназы обусловливает фармакологическую активность медикамента.

Фармакодинамика

Лаборатория

Механизм подавления эрлотинибом раковой деятельности клеток в очаге основан на мощном подавлении внутриклеточного процесса фосфорилирования рецептов эпидермального фактора роста как HER1, так и непосредственно EGFR. При этом процесс может протекать не только на поверхности пораженной опухолью клетки, но и у здоровых тканей, что помогает предупреждать метастазирование.

Происходит уменьшение площади злокачественного новообразования.

Именно прочное связывание вещества эрлотиниба с АТФ-связанными звеньями мутировавшего киназного участка EGFR обусловливают высокую эффективность медикамента в отношении опухолевых линий, несущих в себе мутацию EGFR. В результате наблюдается блокирование целого каскада сигнальных реакций в очаге, итогом чего является угнетение пролиферации раковых клеток, их непременная гибель.

Фармакокинетика

Прием лекарств

При пероральном поступлении таблеток в пищеварительный тракт, всасывание осуществляется в системное русло из кишечника. Максимальная концентрация в плазме наступает через 4 часа. При этом биодоступность составляет 50–59%. Значимого влияния на этот параметр приема пищи не наблюдается.

Читайте также:  Где купить «Эрбитукс» (цетуксимаб), инструкция по применению, цена и отзывы

Процессы метаболизма осуществляются с участием изоферментов системы цитохрома Р450, преимущественно CYPR3A4, в меньшей мере CRP1A2. Выведение происходит через прямую кишку с каловыми массами, в меньшей мере почечными клубочками.

Инструкция по применению Эрлотиниба

Прием лекарства

Производителем указано в инструкции, что таблетку с эрлотинибом необходимо принимать внутрь 1 раз в сутки. Как правило, от момента приема пищи должно пройти не менее двух часов. Курс терапии продолжают до момента появления признаков прогрессирования новообразования либо формирования симптомов непереносимости медикамента.

Особые указания:

  • химиолечение эрлотинибом должно происходить под строгим контролем и наблюдением онколога;
  • изменение дозировок лекарственного средства требуется при комбинировании с модуляторами изофермента CYP3A4;
  • осторожность в подборе доз необходима в случае повышения параметров печеночных трансаминаз;
  • безопасность выведения метаболитов эрлотиниба при декомпенсации почечной фильтрации не изучалась – необходим постоянный мониторинг лабораторных анализов.

При выраженном ухудшении самочувствия онкобольного на фоне химиовоздействия эрлотинибом рекомендуется сделать перерыв в терапии. Последующее возобновление курса допустимо после восстановления жизненно важных функций организма.

Пациент

Противопоказания и побочные эффекты

Уже сама принадлежность эрлотиниба к противоопухолевым средствам обусловливает, что медикамент будет допустим к приему далеко не у всех людей с опухолями. Абсолютные противопоказания:

  • индивидуальная гиперреакция на химическое вещество и его компоненты;
  • детский возраст онкобольных;
  • беременность и лактация;
  • декомпенсация деятельности гепатоцитов/клеток почек.

С максимальной осторожностью принимают таблетки с эрлотинибом в случае непереносимости лактозы, информации о дивертикулах кишечника в анамнезе либо пептической язвы, ранее проведенной лучевой терапии.

Лучевая терапия

Снижают выраженность метаболизма эрлотиниба мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 – его концентрация в плазме на фоне их приема резко возрастает, тогда как индукторы изофермента CYP3A4 повышают метаболизм вещества. Медикаменты, повышающие кислотность в верхних сегментах кишечника, также негативно сказываются на биодоступности эрлотиниба.

Высокий риск кровотечений при комбинации препарата с производными кумарина, особенно «Варфарином».

Этиловый спирт в любом его проявлении абсолютно противопоказан на всем протяжении курса химиотерапии эрлотинибом в силу высокой токсичности для гепатоцитов. При передозировке медикамента поступали жалобы на побочные эффекты, такие как:

  • диспепсические расстройства;
  • дерматовысыпания;
  • анорексия;
  • конъюнктивиты;
  • носовые кровотечения;
  • невропатии;
  • депрессивные расстройства;
  • невриты;
  • чрезмерная утомляемость;
  • головные боли;
  • лихорадки.

После отмены медикамента и симптоматической терапии самочувствие онкобольных улучшалось.

Из чего состоит лекарство

Активным компонентом каждой таблетки «Эрлотиниба» является непосредственно эрлотиниба гидрохлорид. Именно ему как представителю подгруппы ингибиторов протеинтирозинкиназы свойственно вмешиваться в цикл деления раковых клеток, оказывая воздействие на рецепторы эпидермального фактора роста. Благодаря этому новообразование прекращает свой рост.

эрлотиниб

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, а также натрия лаурилсульфат, магния стеарат и лактозы моногидрат. Их цель в составе медикамента – поддержать и по необходимости усилить фармакологические действия эрлотиниба.

Полезные действия:

  • прерывание пролиферации раковых клеток;
  • подавление активности опухолевых рецепторов на поверхности мутировавших клеток;
  • прекращение дальнейшего роста новообразований;
  • уменьшение площади поражения опухолью;
  • прерывание и даже предупреждение метастазирования;
  • повышение качества жизни онкобольных благодаря снижению выраженности раковой интоксикации;
  • увеличение сроков пятилетней выживаемости онкобольных.

В целом своевременная терапия эрлотинибом позволяет достичь существенного улучшения клинической картины при злокачественных новообразованиях.

Цена на Эрлотиниб и где его купить

Аптека

Приобрести таблетки с эрлотинибом в мелких аптечных киосках невозможно. Только в крупной аптечной сети можно купить подобные противоопухолевые медикаменты – там, где имеется специальная лицензия на подобный вид работы с лекарствами от рака.

При этом провизор обязательно поинтересуется, имеется ли у человека рецепт от онколога. Именно в нем указано МНН химического вещества, его доза и кратность введения в организм онкобольного. Без рецепта препарат не будет продан.

Читайте также:  Полный обзор препарата «Стиварга» (регорафениб). Инструкция по применению и отзывы пациентов

Как правило, средняя стоимость эрлотиниба 100 мг в таблетке за упаковку 30 штук – 55–60 тысяч рублей («Тарцева»). За 150 мг эрлотиниба в таблетках «Тарцева» количеством 30 штук придется заплатить 65–74 тысяч рублей. На расценки будет оказывать влияние отдаленность региона продажи подобных медикаментов, общая их доступность для населения, транспортные расходы поставщика.

Доставка лекарств

Несколько меньше стоимость таблеток в онлайн-аптеках. Необходимо лишь зайти на официальный сайт поставщика и оформить заказ на доставку препарата, указав предпочитаемый вариант оплаты и способ транспортировки. Однако все риски подобных покупок лекарств от рака приобретатель берет на себя – производитель не несет ответственности за нарушение правил перевозки медикамента либо истечение периода его годности.

Сроки годности и условия хранения

Как хорошо всем известно, получить максимальный результат от курса химиотерапии можно только в том случае, если препарат против новообразования был правильно подобран, а также были соблюдены условия его хранения.

Термометр

В инструкции перечислено, что температурный режим для таблеток с эрлотинибом – в диапазоне 22–28 градусов. Влажность в помещении может быть обычной. В этом случае средние сроки годности медикамента достигают двух лет.

Не менее важным является отсутствие попадания прямых солнечных лучей на упаковку с лекарством, которые провоцируют искажение химической структуры вещества. Дополнительное требование: хранение таблеток в недоступном для детей месте – лучше на верхней полке шкафа, дверцы которого закрыты на ключ.

Аналоги «Эрлотиниба»

Полностью идентичными, как по химическому составу, так и по механизму фармакологического воздействия на опухоли аналогами «Эрлотиниба» являются:

  • «Тарцева»;
  • «Тарлиниб».

Тарцева 150 мг

При непереносимости этих противоопухолевых лекарств специалист может подобрать заменитель среди иных препаратов, в составе которых отсутствует эрлотиниб:

  • «Гливек»;
  • «Сунитиниб»;
  • «Вотриент»;
  • «Афинитор»;
  • «Нексавар»;
  • «Стиварга»;
  • «Иматниб»;
  • «Ибранса»;
  • «Сутент»;
  • «Миелофар»;
  • «Неопакс»;
  • «Иресса»;
  • «Бозулиф».

Тем не менее у вышеперечисленных противораковых средств имеется свой ряд ограничений к использованию, равно как побочные реакции. Поэтому самостоятельно заменять или искажать схему химиолечения без согласования с онкологом абсолютно недопустимо.

Консультация у доктора

Отзывы о лечении Эрлотинибом

Ранней диагностике злокачественных новообразований посвящено до 70% времени медицинских работников. Однако если опухолевый процесс уже запущен, его требуется подавить. Успешным и мощным помощником в этом является эрлотиниб. С его помощью удается предупредить метастазирование, рост опухолей. Он хорошо переносится и крайне редко требует отмены.

Ринат Ибрагимович, 55 лет, химиотерапевт

У мужа не так давно было диагностировано затемнение в легких по рентгенографии. Дополнительные обследования подтвердили диагноз немелкоклеточный рак. Теперь ему назначен курс химиотерапии эрлотинибом. Отзывы о препарате в интернете хорошие, да и консультации других онкологов – лечение рекомендовано правильно, дают нам надежду на победу над раком.

Ольга Викторовна, 41 год

Поджелудочная железа беспокоит меня со студенческих лет – то и дело обостряется, и мне приходится долго ее лечить. Когда вновь ощутила боли в левом подреберье, начала прием таблеток самостоятельно, но улучшения не наступало. Обратилась к врачу и прошла обследование, как результат – опухоль головки железы злокачественного характера. Проконсультировалась у лучшего онколога области, который назначил мощные химиопрепараты с эрлотинибом по 150 мг. Переношу их хорошо, иногда наблюдается тошнота, да и похудела на 10 кг. Однако надежды на то, что опухоль удастся подавить, не теряю.

Инесса Васильевна, 56 лет

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий