Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Инструкция по применению, цена и торговые названия дазатиниба

Справиться с патологическим делением клеток – злокачественной опухолью, призвано химическое вещество дазатиниб. Это яркий представитель ингибиторов протеинтирозинкиназы.

Противоопухолевые средства специалисты рекомендуют в тех случаях, когда имеется клиническое, а также лабораторное подтверждение раковой этиологии поражения организма человека. Фармакологический рынок ежегодно обновляется новинками противораковых лекарств, что расширяет арсенал онкологов в борьбе с опухолями. Для дазатиниба присуще вмешиваться в цикл деления раковой клетки, приводя к ее гибели в конечном итоге.

Общее описание и торговое название медикамента дазатиниб

Спрайсел

Относясь к инновационной подгруппе ингибиторов протеинтирозинкиназы, противоопухолевое лекарство с дазатинибом в роли активного компонента, обладает способностью ингибировать выработку различных тирозинкиназ. Благодаря подобному механизму химической активности на клеточном уровне препарат стал прорывом в химиотерапии злокачественных новообразований.

На аптечной полке медикамент представлен в форме таблеток – округлых двояковыпуклых, каждая из которых покрыта специально разработанной защитной пленочной оболочкой беловатого оттенка. На одной стороне выдавлена гравировка BMS, тогда как на другой присутствует гравировка с набором цифр.

Дазанитиб натив

Активное химическое вещество в таблетках может находиться в разном количестве – от 20 мг до 50 мг, а также 70 мг. В аптечной баночке из медицинского полимера расфасовано по 60 шт. Крышка снабжена устройством противовскрытия – защита от детского любопытства. В картонной упаковке размещен 1 флакон с таблетками. Дополнительно вложена инструкция по применению на официальном языке страны, где осуществляется продажа медикамента.

Торговые названия для дазатиниба – «Спрайсел», а также «Дазатиниб-натив». Иных форм выпуска лекарственного средства – суппозиториев либо трансдермальных пластырей, лиофилизатов для приготовления инфузионных растворов – производителем не выпускается.

Показания к применению

Терапия медикаментами с дазатинибом оправдана в случаях:

  • течения хронического миелолейкоза – рецидивирующего характера или в момент акселерации;
  • лимфоидного криза – при отсутствии требуемого результата от воздействия других онкогенных медикаментов;
  • непереносимости либо резистентности предшествующей химиотерапии в случае бластного миелоидного криза;
  • формирования острого лимфобластного лейкоза – с доказанной негативной филадельфийской хромосомой.

В инструкции других показаний производитель не перечисляет. Однако по решению врачебной комиссии онкодиспансера противораковые средства с дазатинибом могут рекомендоваться в комплексной химиотерапии с целью оказания более мощного противоопухолевого воздействия на раковый очаг.

Химиотерапия

Самостоятельность в подобном вопросе не приветствуется из-за высокого риска развития крайне негативных побочных эффектов. Все вопросы о необходимости приема медикамента – показания с противопоказаниями, должен рассматривать исключительно высококвалифицированный специалист-онколог.

Фармакологический эффект дазатиниба

Сама по себе принадлежность к подгруппе ингибиторов протеинтирозинкиназы обусловливает фармакологическую активность медикамента. Как доказали многочисленные исследования, противоопухолевый препарат действительно препятствует самому процессу деления раковой клетки.

Фармакодинамика

Механизм действия дазатиниба основан на способности в наномолярных концентрациях подавлять активность следующих киназ – SRC с c-KIT, а также BCR ABL, EPHA2 с PDGFRβ. Как показали исследования, с помощью связывания с различными вариантами ABL-киназы дазатиниб проявлял противоопухолевую активность в лейкозных клеточных линиях – при этом, как восприимчивых к иматинибу, так и устойчивых к нему.

Фармакодинамика

Одновременно наблюдалось, что химическое вещество ингибировало клеточные механизмы деления при хроническом течении миелолейкоза, а также лимфобластного острого лейкоза, даже с гиперэкспрессией BCR ABL-киназы. Происходило преодоление резистентности онкоклеток к иматинибу.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие наступает через 30–60 минут в случае приема препарата от рака перорально. Максимальная концентрация дазатиниба в русле крови достигается к 4,5–6 часам от момента проникновения таблеток внутрь. Сроки же полувыведения – 3,5–5 часов. Одновременный прием жирных блюд не оказывал особого влияния на всасывание в петлях кишечника химического вещества.

Читайте также:  Отзывы о препарате «Опдиво» (ниволумаб) и инструкция по применению от рака

Метаболизм дазатиниба активно осуществляется за счет фермента 3А4 цитохрома Р450, тогда как CYP3A4 назван главным преобразователем его метаболитов. Их выведение осуществляется через петли кишечника с каловыми массами. Неизмененное вещество покидает организм онкобольного до 17–19% от первоначальной принятой дозы.

Инструкция по применению дазатиниба

Осуществляется прием препарата против рака исключительно перорально – внутрь. Таблетку измельчать или растворить не рекомендуется – проглатывание должно происходить целиком. Влияния на биодоступность медикамента со стороны продуктов не выявлено.

Пероральный прием

Оптимальные дозы и кратность приема:

  • при хроническом течении миелолейкоза – по 100–140 мг 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы либо же перед ночным отдыхом, или же по 100 мг дважды в сутки 2 при прогрессирующем миелолейкозе;
  • при остром лимфобластном варианте лейкоза – с выявленной филадельфийской хромосомой дозы и кратность приема будут аналогичными;
  • в иных случаях медикамент от рака рекомендуется внутрь по 70 мг каждое утро, а затем вечер во время еды, либо натощак по 140 мг однократно.

Особые указания:

  • при химиотерапии дазатинибом требуется постоянный мониторинг параметров крови – при уменьшении абсолютного количества нейтрофилов менее 500/мкл допустим перерыв приема медикамента;
  • при количестве тромбоцитов менее 25000/мкл либо абсолютной концентрации нейтрофилов ниже 500/мкл необходим перерыв в терапии – до возвращения к исходным параметрам единиц крови;
  • все курсы химиотерапии дазатинибом должны проходить под строгим контролем и наблюдением опытного онколога-химиотерапевта.

Пересмотр и коррекция дозировок осуществляются при малейших негативных изменениях в самочувствии онкобольного.

Противопоказания и побочные эффекты

Высокая эффективность противоракового средства с дазатинибом не освобождает медикамент от ограничений к использованию, а также абсолютных/относительных противопоказаний.

Полностью под запретом химиотерапия этим средством против злокачественных новообразований в случае:

  • индивидуальная гиперреакция на дазатиниб и его метаболиты;
  • при беременности с последующей лактацией;
  • детский возраст онкобольных – эффективность и безопасность в педиатрической практике не доказаны.

Запрещено детям

С особой осторожностью допускают пероральный прием таблеток с дазатинибом для лиц, у которых инструментальные с лабораторными исследованиями выявили функциональные сбои в деятельности гепатоцитов.

Взаимодействие:

  • избегать комбинации с иными ингибиторами CYP3A4, которые будут повышать концентрацию химического вещества;
  • снижение дазатиниба происходит при приеме с индукторами CYP3A4, равно как с лекарствами на основе зверобоя;
  • негативный результат от употребления с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов либо антацидными растворами.

Полностью под запретом на всем протяжении химиотерапии алкоголь, даже в форме спиртовых настоек лекарственных растений. В случае передозировки препарата поступали жалобы на ухудшение самочувствия в виде диспепсических расстройств, слабости и чрезмерной утомляемости, артралгий и миалгий, либо дерматовысыпаний и дисфагий. Крайне редко появлялись алопеция, желудочно-кишечные кровотечения, пневмониты, ретикулярная асфиксия.

Состав и полезные действия

Дазатиниб состав

Под защитной пленочной оболочкой в таблетках активное вещество дазатиниб представлено в объеме 20 мг, либо 50 мг, или же 70 мг. Именно ему как ингибитору протеинтирозинкиназы будет присуще вмешиваться в цикл деления раковых клеток и подавлять их рост с размножением. На этом фоне происходит:

  • уменьшение площади злокачественного новообразования;
  • предупреждается метастазирование – вторичные опухолевые очаги, которые возникают из-за перемещения с током крови/лимфы раковых элементов;
  • удлинение сроков пятилетней выживаемости у онкобольных даже с острым течением лейкозов;
  • повышение качества жизни каждого человека, принимающего препараты с дазатинибом, – снижение выраженности раковой интоксикации.
Читайте также:  Обзор препарата «Зелбораф» (вемурафениб). Инструкция, цена и отзывы о нем

Вспомогательными компонентами в инструкции перечислены лактозы моногидрат с целлюлозой микрокристаллической, магния стеарат, гипромелоза, кроскармеллоза натрия, Opadry  белый. Их задача в составе медикамента – усилить фармакологические эффекты дазатиниба и поддержать его противораковую активность.

Где лучше купить и цена препаратов с дазатинибом

Далеко не в каждой аптечной сети даже в крупном городе готовы предоставить к приобретению препараты от рака с дазатинибом. Подгруппа ингибиторов протеинтирозинкиназы рекомендуется крайне редко, поэтому таблетки можно купить только под заказ – после представления рецептурного бланка от врача с указанным международным наименованием активного вещества, его количеством и кратностью приема лекарства.

Заказ препарата

Как правило, в Россию медикамент поставляют из стран Европы. Цена на упаковку будут разной – в прямой зависимости от объема активного вещества в таблетке. По стоимости, в среднем, необходимо ориентироваться на 45–60 тысяч рублей.

В онлайн-аптеках могут предложить лекарство против рака с дазатинибом несколько дешевле. Однако какой-либо гарантии на доставку медикамента с сохранением всех правил хранения или же защиту от интернет-мошенников они на себя не берут.

Сроки годности и условия хранения

Повлиять негативно на фармакологическую активность таблеток с дазатинибом способны неправильные условия их хранения. Производителем в инструкции перечислено, что следует избегать попадания на упаковку прямых солнечных лучей, хранения лекарства при низких температурах или перегревание препарата.

Дазатиниб хранениеОптимально, если флакон хранится на полке в шкафу за плотно закрытой дверцей при температуре в диапазоне 22–30 градусов. Влажность в помещении может быть обычной. Средние сроки годности при соблюдении вышеперечисленны условий – около двух лет.

Дополнительно рекомендуется следить, чтобы флакон с токсичным веществом не попадал в руки детей. Несмотря на особую форму крышки – с устройством антивскрытия – ребенок может попытаться попробовать таблетки и отравиться ими.

Аналоги лекарства

Непосредственно с дазатинибом на фармакологическом рынке представлено всего два препарата – «Спрайсел», а также «Дазатиниб-натив». Однако если у человека имеется непереносимость этих лекарственных средств, то в арсенале онкологов имеются иные лекарства со схожим механизмом противоракового воздействия на опухолевый очаг. Для дазатиниба аналогами являются:

  • «Стиварга»;
  • «Гливек»;
  • «Иматиниб-Актавис»;
  • «Миеловар»;
  • «Гистамель»;
  • «Генфатиниб»;
  • «Неопакс»;
  • «Иресса»;
  • «Иглиб»;
  • «Сутент»;
  • «Тасигна»;
  • «Афинитор»;
  • «Гиотриф»;
  • «Бозулиф»;
  • «Джакави»;
  • «Вотриент».

Они, безусловно, имеют свои показания/противопоказания к использованию, но вполне способны оказать требуемое противоопухолевое действие.

Отзывы о лечении дазатинибом

Статистика опухолевых болезней неутешительна: ежегодно растет количество случаев миелолейкозов и лимфобластных лейкозов. Для подавления подобных заболеваний крайне редко удается подобрать быстрое и мощное противоопухолевое средство. Выходом явилось появление ингибитора протеинтирозинкиназы дазатиниба. Ему присуще воздействовать непосредственно на клеточном уровне, приводя к гибели раковых элементов.

Инга Алексеевна, 49 лет, химиотерапевт-онколог

Оказалось, что моя постоянная слабость и снижение работоспособности – итог возникшей страшной болезни, лимфобластного лейкоза. Специалист при консультировании сразу сказал, что победить патологию могут только курсы мощной химиотерапии – с дазатинибом. Я почитал отзывы о препарате, инструкцию и согласился на подобное лечение. Переношу таблетки хорошо, иногда тошнит, но все симптомы вполне терпимые.

Артем Викторович, 45 лет

У моего внука не так давно выявили заболевание крови – миелоидный лейкоз. Это прозвучало как приговор для всей семьи. Однако я проконсультировалась с ведущими онкологами нашей области, и они подсказали: выходом является химиотерапия такими медикаментами, как дазатиниб и его аналоги. В конечном итоге они продлевают жизнь – имеются высокие шансы на выздоровление.

Мария Юрьевна, 53 года

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий