Есть вопросы к онкологу?
Вы можете задать их нашему эксперту
Задать вопрос

Обзор препарата «Афинитор» (эверолимус) и его применение в онкологии

Для мощного противоопухолевого эффекта фармакологическая промышленность предлагает препарат «Афинитор», где эверолимус в роли активного вещества подавляет рост клеток рака.

В арсенале врачей-онкологов имеется множество противораковых препаратов. Однако большинство из них отличается выраженной агрессивностью и токсичностью для организма людей. В отличие от них Afinitor (everolimus) воздействует исключительно на измененные клетки, не отражаясь негативно на здоровых элементах. Тем не менее назначать средство должен только специалист.

Общее описание «Афинитора»

Согласно информации производителя об «Афиниторе» – в инструкции по применению – он является современным противоопухолевым медикаментом. Его эффективность обусловлена тем, что эверолимус выступает ингибитором протеинтирозинкиназы.

Афинитор

На аптечной полке он представлен в следующих видах:

  • таблетки диспергируемые – округлые, плоские, с беловато-желтоватым оттенком и фаской, а также гравировками с обеих сторон, объемом активного компонента от 2,5 мг до 5 мг, по 3 блистера в упаковке с 10 шт. в каждом;
  • таблетки стандартные – продолговатые, плоские, с желтоватым оттенком, имеются и гравировка, и фаска для деления дозировки, выпускаются по 25 мг, 5 мг, а также 10 мг;
  • таблетки «Афинитора» 10 мг либо 5 мг – по 10 шт. в защитном блистере, от трех до девяти подобных блистеров в аптечной упаковке.

В иных формах – ампульный раствор или суппозитории, крем/мазь – препарат производителем не представлен. Торговыми наименованиями для вещества эверолимус указаны – непосредственно «Афинитор», а также «Сертикан». Оба помогают справиться с опухолевым очагом.

Показания к применению медикамента

Низкая активность многих терапевтических медикаментов при терапии большинства злокачественных новообразований будет являться показанием для включения в схему лечения «Афинитора» 5 мг или 10 мг.

рак молочной железы

Практика онкологов свидетельствует, что препарат будет действенным помощником в борьбе со следующими видами рака:

  • очаги атипии клеток почечных клубочков – в том числе с метастазами в иных областях;
  • новообразования нейроэндокринного характера – в паренхиме легких либо поджелудочной железы, а также структурах пищеварительной системы;
  • при поражении раком молочных желез препараты на основе эверолимуса лучше комбинировать с ингибитором ароматазы – схема отлично зарекомендовала себя у пациенток постклимактерического возраста;
  • гигантоклеточные астроцитомы субэпиндемального течения при туберозном склерозе, который ассоциирован с ангиолипомами почек.

В ряде случаев медикамент способствовал подавлению печеночно-почечного рака – при отсутствии эффекта от иных противоопухолевых схем терапии.

Принимать решение о том, что эверолимус в форме таблеток «Афинитор» будет способствовать уменьшению раковой активности в организме больного, должен либо лечащий врач-онколог, либо консилиум специалистов с опытом работы в области онкологии. Самолечение абсолютно недопустимо.

Фармакологические свойства «Афинитора»

Химическая формула эверолимуса позволяет ему ингибировать непосредственно передачу пролиферативного сигнала в клетках – избирательно мишень рапамицина. При этом специфически воздействовать на серин-треониновую протеинкиназу mTORC1. Ведь именно он регулирует образование особого белка, сбой которого лежит в основе развития большинства злокачественных новообразований.

Фармакодинамика

Итогом поступления в организм людей «Афинитора» является потеря способности поврежденных клеток передавать импульсы, их цикл роста останавливается. Одновременно наблюдается подавление пролиферации не только раковых клеток, но и питающих их кровеносных сосудов. Это способствует повышению качества жизни больных, а также улучшает прогноз.

Фармакокинетика

Пероральный прием эверолимуса позволяет достичь его максимальной концентрации через 1,5–2 часа. Однако одновременное употребление жирных блюд снижает скорость поступления противоопухолевых компонентов препарата на 50–55%. Взаимосвязь с белками достигает 74–75%.

Период полувыведения медикамента составляет 30–35 часов.

Одновременно в кровяном русле циркулирует до 6 активных метаболитов лекарственного средства. Они выводятся преимущественно почечными клубочками и гепатоцитами – с мочой и калом. При этом необходимо учитывать, что при выраженном нарушении функциональной активности органов состояние будет способствовать накоплению токсинов в тканях.

Читайте также:  Инструкция по применению, обзор и отзывы о таблетках «Нексавар» (сорафениб)

Инструкция по применению

Лекарственные средства на основе эверолимуса принимают перорально – полностью таблетку без измельчения проглатывают 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы. Рекомендуется запивать стаканом очищенной воды. Если появляются небольшие диспепсические расстройства, то допустим прием небольшого количества пищи – блюд без жиров, затем прием лекарства.

инструкция

Диспергируемую форму медикамента предварительно требуется растворить в небольшом количестве жидкости, выпить, а стаканчик ополоснуть и полученную суспензию вновь принять внутрь. Как правило, стартовая доза – 10 мг «Афинитора». Однако при тяжелых побочных эффектах либо нарушении функции печени необходимо снижение дозы до 5 мг. То же требуется и в случае комбинированной терапии с умеренными ингибиторами Р-гликопротеина либо ингибиторами CYP3A4 – доза эверолимуса составляет 5мг/сутки.

При совместном лечении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 объем активного вещества в клинике врачи постепенно повышают – до 20 мг. При этом проводится анализ деятельности как гепатоцитов, так и почечных клубочков. Ведь часто повышение приводит к развитию нежелательных эффектов – сбою функции печени.

Пожилым людям с опухолями злокачественного характера, как правило, рекомендуется принимать «Афинитор» по 5 мг, с оценкой степени тяжести состояния. Затем дозировка может быть повышена.

Особые указания:

  • лечение препаратами ряда эверолимус осуществляется строго под контролем врача;
  • для женщин непременное требование – качественная барьерная контрацепция на всем протяжении сроков противоопухолевой терапии;
  • появление симптомов неинфекционного пневмонита – специфичный эффект приема «Афинитора»;
  • лекарству присущи иммуносупрессивные свойства, что способствует развитию вторичных инфекционных расстройств.

Коррекцию дозы и кратности приема, а также сроков лечения противоопухолевым лекарством должен осуществлять исключительно опытный врач.

Противопоказания и побочные эффекты препарата

Поскольку подгруппа противораковых медикаментов изначально является агрессивной для организма людей, то для лечения препаратом «Афинитор» имеется ряд противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость эверолимуса;
  • детский возраст до 18 лет;
  • наследственная непереносимость галактозы;
  • лактозные расстройства;
  • декомпенсация болезней печени либо почек;
  • ранний постхирургический период.

О влиянии препарата на плод в период беременности у женщин исследований, по понятным причинам, не проводилось. Тем не менее на любом сроке вынашивания малыша «Афинитор» не применяют, равно как и при грудном вскармливании ребенка – компоненты средства способны проникать в молоко, а оттуда в организм новорожденного.

Взаимодействие с иными медикаментами: концентрация противоопухолевого лекарства возрастает при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4, кетоконазолом, макролидами, ингибиторами протеазы. С алкогольными напитками медикамент абсолютно не сочетаем.

рвота

В случае передозировки поступали жалобы от людей на ухудшение самочувствия в виде рвоты, головных интенсивных болей, нарушения сна, отеков тканей лица, одышки и кровохарканья, либо высыпаний на коже и потери веса, ухудшения деятельности системы кроветворения. О каждом случае подобного расстройства рекомендуется уведомить врача – для коррекции схемы противоопухолевой терапии.

Состав и полезные свойства

В составе каждой таблетки «Афинитор», международное непатентованное МНН эверолимус, активный компонент присутствует в объеме 5 мг или же 10 мг. Именно поэтому средство обладает мощными противораковыми свойствами.

Вспомогательные компоненты – манитол и кремния диоксид коллоидный, а также бутилгидрокситолуол и целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат и магния стеарат с гипромеллозой и кросповидоном. Их задача – поддерживать и усилить основные фармакологические эффекты эверолимуса.

Противоопухолевый механизм осуществляется за счет блокирования импульса внутриклеточного сигнального пути.

Если в норме он приводит к пролиферации, которую запускает фактор роста, то при воздействии эверолимуса деление раковых клеток останавливается еще на этапе G1. Опухоль постепенно уменьшается в размерах. Наступает стадия обратного развития.

Где купить «Афинитор» и его цена

В России все противораковые медикаменты, применяемые в качестве лекарств моно- либо комплексной терапии злокачественных новообразований, можно приобрести исключительно в специализированных аптеках.

Отпуск подобных лекарств происходит только после предъявления покупателем рецепта от врача, в котором прописаны рекомендуемые дозы активного вещества, а также кратность приема препарата. Цены на антиопухолевое средство высокие – начиная от 58–65 тысяч рублей за таблетки по 2,5 мг эверолимуса до 148–189 тысяч рублей за 10 мг активного вещества по 60 шт. в упаковке.

Читайте также:  Обзор таблеток «Капецитабин» для лечения онкологических заболеваний

онлайн заказ

Продать «Афинитор» могут и в онлайн-аптеках. Однако, несмотря на более низкие цены, ответственности за качество медикамента подобные продавцы не несут. В интернете множество сайтов-обманщиков. Вернуть свои деньги после подобных покупок не представляется возможным. По отзывам врачей и принимавших лекарство пациентов, лучше не экономить на своем здоровье, ведь и без того оно пострадало от злокачественного новообразования – обращаться следует только в специализированные аптечные сети.

Срок годности и условия хранения

Правильные условия хранения таблетированного противоопухолевого средства «Афинитор» – в шкафу на полке при температуре воздуха 22–25 градусов и нормальной влажности. Дополнительно рекомендуется проследить, чтобы прямые солнечные лучи не попадали на упаковку с медикаментом – они могут исказить химические связи между компонентами препарата.

Исходные сроки годности таблеток с эверолимусом – 2,5–3 года с момента их выпуска.

Дата, до которой следует употребить антираковое лекарство, всегда указаны на торце картонной упаковки – это один из критериев качества медикамента. По истечении этой даты таблетки становятся токсичными, их употребление полностью запрещено.

Важно соблюсти и такое правило безопасности: лекарство должно храниться в недоступном для маленьких детей месте. Для детского организма оно является опасным ядом, при попадании которого внутрь возможен летальный исход.

Аналоги средства

В случае индивидуальной непереносимости человеком компонентов средства против рака «Афинитор» специалист будет подбирать схожее по химической формуле, а также фармакологическим свойствам аналог. Аптечные сети могут предложить на выбор несколько вариантов замены.

Сертикан

Так, идентичными по активному компоненту эверолимусу является препарат «Сертикан». Его механизм действия основан на механизме ингибирования протеинтирозинкиназы.

Схожими по фармакологической активности с лекарством «Афинитор» аналоги – «Гливек», «Вотриен» либо «Нексавар». Врачи подбирают их с учетом степени тяжести состояния пациента, стадии ракового процесса, а также уровня повышения метаболизма в тканях печени.

Самостоятельно заменять один противоопухолевый препарат на другой абсолютно запрещено из-за высокого риска формирования побочных эффектов и тяжелых осложнений. Подобные действия – прерогатива исключительно врача-онколога.

Отзывы о «Афиниторе»

Современные стандарты оказания противоопухолевой помощи больным предусматривают четкое соблюдение доз и кратности введения медикаментов, а также сроков подобной терапии. Отлично зарекомендовал себя ингибитор протеинтирозинкиназы – «Афинитор». Он быстро подавляет деление раковых клеток в очаги, за счет чего и осуществляется уменьшение размеров новообразования. Однако возможна высокая токсичность лекарства – необходим контроль деятельности органов-мишеней, к примеру почек и печени. Поэтому самостоятельный прием медикамента недопустим – контроль лечащего врача строго обязателен.

Елена Яковлевна, 55 лет, врач-онколог

Ежедневно приходится сталкиваться с десятками людей, у которых раковое поражение органов находится на той или иной стадии развития. Я им рекомендую оптимальные схемы подавления опухолевой активности, в том числе с присутствием такого препарата, как «Афинитор». Он является, по сути, ингибитором протеинтирозинкиназы, и на фоне его приема импульс о необходимости деления клеток в очаге рака блокируется. Поэтому новообразование постепенно уменьшается, и наступает этап ремиссии в течении болезни. Побочные действия у медикамента, безусловно, присутствуют, но они нивелированы его положительными свойствами.

Валерий Иванович, 41 год, врач-химиотерапевт

Недавно узнал, что у меня рак – очаг был выявлен по результатам профилактического обследования в почке справа. Специалист мне подробно объяснил все, что необходимо знать о моем заболевании, рекомендовал курс препарата «Афинитор». Я почитал о нем отзывы в интернете, прошел консультации еще двух врачей. Жена, несмотря на все мои сомнения, купила мне это лекарство, и я начал лечение. По итогам окончания курса заметна положительная динамика – опухоль не только не растет, но даже уменьшилась в размерах. Я обрел надежду – выздоровление вполне возможно. Теперь буду и дальше следовать рекомендациям своего врача.

Артем Викторович, 58 лет

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья?
Мы будем очень благодарны, если вы оцените ее и поделитесь в социальных сетях

(Пока оценок нет)
Загрузка...
Добавить комментарий

Спасибо!

Теперь редакторы в курсе.